伽马氨基酸(γ-氨基丁酸在食品、保健品、药品中的应用)

伽马氨基酸

γ-氨基丁酸可以用于食品吗?

什么是γ-氨基丁酸?

1) 化学名称:γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric Acid),简称GABA。

2) 又名:氨酪酸、γ-氨酪酸、哌啶酸、4-氨基丁酸等。

3) 分子式:C4H9NO2

4) 相对分子量:103.12

5) 熔点为:197-204℃

6) 性状:接近白色结晶粉末或白色晶体

7) 化学结构式:

γ-氨基丁酸在食品、保健品、药品中的应用

γ-氨基丁酸的生理活性及作用?

γ-氨基丁酸(GABA)是一种重要的功能性非蛋白质氨基酸,存在于动物大脑和植物体内是中枢神经系统的抑制性传递物质。具有镇静抗焦虑、降血压、降血氨、恢复脑细胞、调节激素分泌、促进乙醇代谢、改善脂质代谢、等生物学功能。

γ-氨基丁酸在食品领域的应用及效果?

FDA(美国食品药品监督管理局)根据毒理学研究结论指出食品中添加GABA是安全的,但未批准用于相关药物。2009年9月27日,我国卫生部规定GABA摄入量不得超过500mg/d,使用范围为饮料、可可制品、巧克力及其饮料、糖果、焙烤食品和膨化食品,但婴儿食品中不得添加。高浓度GABA饮料以及利用乳酸菌等制作的富含GABA的食品配料,均可直接作为或者抗高血压、增进脑机能及肝功能、满足机体高强度运动的需要、降低心血管病发病率。

γ-氨基丁酸在医学领域的应用及效果?

作为药物国内批准适应症:用于多种肝性脑病、脑卒中后遗症、脑动脉硬化症、头部外伤及一氧化碳中毒所致昏迷的辅助治疗。其他指南已有报道γ-氨基丁酸治疗难治性迟发性运动障碍(TD)。大剂量可引起运动失调、肌无力、血压降低和呼吸抑制等。

γ-氨基丁酸还处在研究阶段,目前未被证实的作用?

1) 增强记忆力:目前仍缺乏权威临床实验,暂无一致结论。

2) 治疗抑郁症:作用机制部分明确,临床应用需进一步研究。

3) 帕金森病:部分研究指出与帕金森病进程存在关系,尚无权威临床实验证据。

4) 治疗不孕不育:显著促进精子的穿卵能力,提高受精率,还有进一步临床实验验证。

5) 对视网膜神经节细胞的保护作用:还需临床试验进一步验证。

γ-氨基丁酸的临床主要代表药物及类似物有哪些?

1)经典代表药物:氨酪酸。

2)类似药物:普瑞巴林、佐匹克隆、右佐匹克隆、扎莱普隆。

γ-氨基丁酸(氨酪酸)的剂型与规格:

1) 口服片剂:氨酪酸片:0.25g。

2)静脉注射剂:氨酪酸注射液:(1)2ml:0.5g。(2)5ml:0.5g。(3)5ml:1g。(4)10ml:2g。氨酪酸氯化钠注射液:(1)250ml(氨酪酸0.5g、氯化钠2.25g)。

(2)250ml(氨酪酸1g、氯化钠2.125g)。

(3)250ml(氨酪酸1g、氯化钠2.25g)。

γ-氨基丁酸(氨酪酸)用法与用量:(成人常规剂量)

1) 肝性脑病的治疗:

口服给药:一次1g,一日3次。

静脉滴注:粉针剂、小容量注射液:一次1-4g,以5%-10%葡萄糖注射液250-500ml稀释后,于2-3小时滴完。

2) 脑卒中后遗症、脑动脉硬化症、头部外伤及一氧化碳中毒所致昏迷的治疗:

口服给药:一次1g,一日3次。

静脉滴注:一次0.5-1g。粉针剂、小容量注射液以250-500ml生理盐水稀释后,缓慢静脉滴注。

γ-氨基丁酸(氨酪酸)给药方式:

静脉滴注:(1)本药应缓慢滴注,以避免血压急剧下降而导致休克。(2)本药氯化钠注射液不可用于肝性脑病。

与γ-氨基丁酸(氨酪酸)注射剂配伍可能出现的问题:

根据现有资料,氨酪酸(γ-氨基丁酸)与以下药物注射剂型配伍时可能不稳定,容易产生沉淀或发生理化性质改变,混合后出现混浊、沉淀、产气、变色或药物分解,不建议在同一容器中混合给药。

与γ-氨基丁酸(氨酪酸)注射液存在配伍禁忌的药物:

甘露醇、阿糖胞苷、苯妥英钠、苄星青霉素钠、奎宁、氟哌啶醇、维生素B2、环丙沙星、磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、吉他霉素、克林霉素、罗通定、吗啡、长春新碱、麦角新碱、双氢麦角胺、新斯的明、氯氮卓、异丙嗪、异戊巴比妥、苯巴比妥、促肾上腺皮质激素、二氮嗪、氯霉素、卡那霉素、硫喷妥钠、氯丙嗪、氯唑西林。

γ-氨基丁酸(氨酪酸)的禁忌症:

对本药过敏者。

特殊人群用药:

(孕妇及哺乳期妇女、儿童、老人)缺乏相关研究,目前尚不明确。请权衡利弊或遵医嘱使用。

γ-氨基丁酸(氨酪酸)的主要不良反应:

1) 心血管系统:大剂量时可见血压降低。

2) 呼吸系统:大剂量时可见呼吸抑制。

3) 骨骼肌系统:大剂量时可见肌无力。

4) 神经系统:头晕、失眠。大剂量时可见运动失调。

5) 胃肠道:恶心、便秘、腹泻。

6) 其他:胸闷、气急、灼热感。

7) 增加自杀意念及行为风险(普瑞巴林:γ-氨基丁酸类似物)。

使用γ-氨基丁酸(氨酪酸)的注意事项:

1) 静脉滴注过程中如出现胸闷、气急、头晕、恶心,应立即呼叫巡回护士,必要时停药。

2) 当药品性状发生改变时禁用。

3) 应放置于儿童不易触碰到的地方。

氨酪酸与其他药物的相互作用:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

过量使用氨酪酸的临床表现及措施:

大剂量用药可出现运动失调、肌无力、血压降低、呼吸抑制,必要时立即医院急诊就诊。

γ-氨基丁酸(氨酪酸)的药理作用:

本药在体内与血氨结合生成尿素排出,有降低血氨及促进大脑新陈代谢的作用。此外,本药可能为一种中枢介质,可增强葡萄糖磷酸酯酶的活性,有利于恢复脑细胞的功能。

γ-氨基丁酸(氨酪酸)药代动力学特点:

动物实验,比格犬口服本药1g后,药物经胃肠道迅速吸收,1小时后达血药峰浓度(50μg/ml),之后迅速减少,24小时后无法检出。

γ-氨基丁酸各剂型的贮藏条件:

1) 片剂:遮光、密闭,防潮(在干燥处保存)。

2) 注射液:遮光、密闭保存、不得冷冻。

3) 粉针剂:遮光、密闭保存、不得冷冻。

【参考文献】

1.药品说明书-氨酪酸氯化钠注射液(清华紫光古汉生物制药股份有限公司)

2. 药品说明书(2014-07-30)-氨酪酸片(湖南洞庭药业股份有限公司)

3. 药品说明书-氨酪酸注射液(吉林敖东药业集团延吉股份有限公司)

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